Bon, ça va être bougrement plus court :
FICHE MEDICAMENT S.G.T. EXTRAITE DE BIAM – NE PAS REPRODUIRE SVP
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_DOC_
#TYP_Médicament
#AUT_BIAM
#TIT_solian
#DAT_2000
#REF_
http://www.biam2.org/www/Spe28237.html#LAN_français
#MOC_solian ;amisulpride
#RES_
SOLIAN
comprimés sécables
Introduction dans BIAM : 17/6/1999
Dernière mise à jour : 15/12/2000
SOLIAN 100 mg comprimés sécables
SOLIAN 100 mg/ml solution buvable
SOLIAN 200 mg comprimés
SOLIAN 200 mg/4 ml solution injectable (Hôp)
SOLIAN 400 mg comprimés pelliculés sécables
SOLIAN 50 mg comprimés sécables (arrêt de commercialisation)
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES SECABLES
Etat : commercialisé
Laboratoire : SYNTHELABO FRANCE
Produit(s) : SOLIAN
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
Principes actifs
AMISULPRIDE 100 mg
Propriétés Thérapeutiques
1. NEUROLEPTIQUE (BENZAMIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N05A-L05.
L'amisulpride est un antipsychotique, de la classe des benzamides
substitués.
Son profil pharmacodynamique se caractérise par une affinité
sélective et prédominante sur les récepteurs dopaminergiques D2 et D3
du système limbique. L'amisulpride n'a pas d'affinité pour les
récepteurs sérotoninergiques et pour d'autres neurorécepteurs de type
histaminique, cholinergique et adrénergique.
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A fortes doses, dans les études effectuées chez l'animal,
l'amisulpride bloque préférentiellement les neurones dopaminergiques
du système méso-limbique comparé à ceux du système striatal. Cette
affinité spécifique pourrait expliquer les effets antipsychotiques
prédominants de l'amisulpride comparés à ses effets extra-pyramidaux.
A faibles doses, l'amisulpride bloque préférentiellement les
récepteurs présynaptiques dopaminergiques D2 et D3 , ce qui pourrait
expliquer son action sur les symptômes négatifs.
Dans une étude contrôlée en double aveugle versus halopéridol
incluant 191 patients schizophrènes aigus, l'amisulpride a été
associé à une amélioration de la symptomatologie négative secondaire
significativement supérieure au comparateur.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Chez l'homme, l'amisulpride présente deux pics d'absorption : un
premier atteint rapidement une heure après la prise et un second
atteint 3 ou 4 heures après l'administration.
Les taux plasmatiques correspondants sont respectivement de 39 +/- 3
et 54 +/- 4 ng/ml après l'administration d'une dose de 50 mg.
Le volume de distribution est de 5.8 l/kg. Le taux de fixation aux
protéines est faible (16 %) et ne laisse pas envisager d'interactions
médicamenteuses, au niveau de la fixation aux protéines plasmatiques.
La biodisponibilité absolue est de 48%.
L'amisulpride est faiblement métabolisé : deux métabolites inactifs
ont été identifiés et représentent 4% de la quantité totale éliminée.
Après administration répétée, l'amisulpride ne s'accumule pas et les
paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés.
La demi-vie d'élimination est d'environ 12 heures après une
administration orale.
L'amisulpride est éliminé sous forme inchangée dans les urines. 50%
de la dose administrée par voie IV est éliminée dans les urines,
principalement au cours des premières 24 heures (90% de l'excrétion
urinaire).
La clairance rénale est de l'ordre de 330 ml/min.
Un repas riche en glucides abaisse significativement l'ASC, le Tmax
et la Cmax de l'amisulpride, tandis qu'un repas riche en graisses ne
modifie pas ces paramètres ; l'influence de ces résultats lors du
traitement par amisulpride n'est pas connue.
Insuffisance hépatique :
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la
posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants
hépatiques.
Insuffisance rénale :
La demi-vie d'élimination n'est pas modifiée chez les patients
insuffisants rénaux tandis que la clairance totale est réduite d'un
facteur 2.5 à 3.
L'ASC de l'amisulpride est multipliée par 2 chez les patients
atteints d'insuffisance rénale légère et de presque 10 fois en cas
d'insuffisance rénale modérée.
L'expérience est toutefois limitée et il n'existe pas de données
disponibles pour des doses supérieures à 50 mg.
L'amisulpride est faiblement dialysable.
Sujet âgé :
Les données de pharmacocinétique disponibles chez le sujet âgé de
plus de 65 ans montrent une augmentation de 10 à 30% de Cmax, T1/2 et
ASC après une prise unique de 50 mg.
Aucune donnée n'est disponible après des prises répétées.
Indications Thérapeutiques
1. ***
Traitement des psychoses, en particulier troubles schizophréniques
aigus ou chroniques, caractérisés par des symptômes positifs (par
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exemple délire, hallucinations, troubles de la pensée) et/ou des
symptômes négatifs (par exemple émoussement affectif, retrait
émotionnel et social), y compris lorsque les symptômes négatifs sont
prédominants.
2. PSYCHOSE
3. SCHIZOPHRENIE
Effets secondaires
1. GALACTORRHEE
Lié à l'augmentation de la prolactinémie réversible à l'arrêt du
traitement.
2. AMENORRHEE
Lié à l'augmentation de la prolactinémie réversible à l'arrêt du
traitement.
3. GYNECOMASTIE
Lié à l'augmentation de la prolactinémie réversible à l'arrêt du
traitement.
4. TENSION MAMMAIRE
Liée à l'augmentation de la prolactinémie réversible à l'arrêt du
traitement.
5. IMPUISSANCE
Liée à l'augmentation de la prolactinémie réversible à l'arrêt du
traitement.
6. FRIGIDITE
Liée à l'augmentation de la prolactinémie réversible à l'arrêt du
traitement.
7. POIDS (AUGMENTATION)
8. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL
- Des symptômes extrapyramidaux (tremblements, hypertonie,
hypersalivation, akathisie, hypokinésie) peuvent apparaître. Ces
symptômes sont généralement modérés aux posologies d'entretien et
partiellement réversibles, sans arrêt de Solian, avec un traitement
antiparkinsonien anticholinergique.
La fréquence des symptômes extrapyramidaux qui sont dose-dépendants
est très faible chez les patients recevant des doses entre 50 et 300
mg/j dans le traitement des symptômes déficitaires prédominants.
Dans les études, les patients traités par l'amisulpride ont présenté
une plus faible incidence de symptômes extrapyramidaux que les
patients traités par l'halopéridol.
9. SOMNOLENCE
Occasionnellement.
10. CONSTIPATION
Occasionnellement.
11. NAUSEE
Occasionnellement.
12. VOMISSEMENT
Occasionnellement.
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13. SECHERESSE DE LA BOUCHE
Occasionnellement.
14. DYSTONIE AIGUE (TRES RARE)
Une dystonie aiguë (torticolis spasmodique, crises oculogyres,
trismus...) peut apparaître. Elle est réversible sans arrêt du
traitement sous l'effet d'un antiparkinsonien anticholinergique.
15. DYSKINESIE TARDIVE (TRES RARE)
Des dyskinésies tardives caractérisées par des mouvements
involontaires de la langue et/ou du visage ont été rapportées,
surtout après administration prolongée.
Les antiparkinsoniens anticholinergiques sont sans action ou peuvent
provoquer une aggravation.
16. HYPOTENSION ARTERIELLE (TRES RARE)
17. BRADYCARDIE (TRES RARE)
18. QT (ALLONGEMENT) (TRES RARE)
19. TORSADE DE POINTES (TRES RARE)
20. REACTION ALLERGIQUE (TRES RARE)
21. CRISE CONVULSIVE (TRES RARE)
22. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (TRES RARE)
comme avec les autres neuroleptiques, la survenue d'un syndrome malin
(hyperthermie, rigidité musculaire, troubles neurovégétatifs,
altération de la conscience, augmentation des CPK) est possible. En
cas d'hyperthermie, en particulier avec des doses journalières
élevées, tout traitement antipsychotique doit être interrompu.
Précautions d'emploi
1. MISE EN GARDE
- Syndrome malin : comme avec les autres neuroleptiques, la survenue
d'un syndrome malin (hyperthermie, rigidité musculaire, troubles
neurovégétatifs, altération de la conscience, augmentation des CPK)
est possible. En cas d'hyperthermie, en particulier avec des doses
journalières élevées, tout traitement antipsychotique doit être
interrompu.
- Allongement de l'intervalle QT :
L'amisulpride prolonge de façon dose-dépendante l'intervalle QT. Cet
effet, connu pour potentialiser le risque de survenue de troubles du
rythme ventriculaires graves à type de torsades de pointes, est
majoré par l'existence d'une bradycardie, d'une hypokaliémie, d'un QT
long congénital ou acquis (association à un médicament augmentant
l'intervalle QTc).
Il convient donc, lorsque la situation clinique le permet, de
s'assurer avant toute administration de l'absence de facteurs pouvant
favoriser la survenue de ce trouble du rythme :
- bradycardie inférieure à 55 battements par minute,
- hypokaliémie,
- allongement congénital de l'intervalle QT,
- traitement en cours par un médicament susceptible d'entraîner une
bradycardie marquée (inférieur à 55 battements par minute), une
hypokaliémie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un
allongement de l'intervalle QTc.
Il est recommandé d'effectuer un ECG dans le bilan initial des
patients devant être traités au long cours par un neuroleptique.
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2. INSUFFISANCE RENALE
En raison de l'élimination rénale du produit, il est recommandé de
réduire la posologie chez l'insuffisant rénal. Il n'y a pas de donnée
chez l’insuffisant rénale grave.
3. CONVULSIONS (ANTECEDENTS)
Les neuroleptiques sont connus pour diminuer le seuil épileptogène.
Les patients ayant des antécédents de crises convulsives doivent donc
être étroitement surveillés lors du traitement par Solian.
4. SUJET AGE
Prudence chez les sujets âgés, en raison de leur importante
sensibilité (sédation et hypotension).
5. MALADIE DE PARKINSON
Prudence chez les parkinsoniens où le produit ne sera employé que si
le traitement neuroleptique est indispensable.
6. GROSSESSE
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet
tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet
malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce
jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce
humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études
bien conduites sur deux espèces.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment
pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou
foetotoxique de l'amisulpride lorsqu'il est administré pendant la
grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas
utiliser l'amisulpride pendant la grossesse.
7. CONDUCTEURS DE VEHICULES
L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules
et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence
attachés à l'emploi de ce médicament.
Contre-Indications
1. HYPERSENSIBILITE A L'UN DES CONSTITUANTS
2. PHEOCHROMOCYTOME
Des accidents hypertensifs graves ont été signalés chez les porteurs
de phéochromocytome avec des médicaments antidopaminergiques dont
certains benzamides. Il est donc prudent de s'abstenir de prescrire
ce produit chez les porteurs, connus ou suspectés, de
phéochromocytome.
3. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
En l'absence de données cliniques concernant cette classe d'âge.
4. ALLAITEMENT
En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel,
l'allaitement est contre-indiqué.
5. ADENOME HYPOPHYSAIRE A PROLACTINE
Tumeur prolactino-dépendante connue ou suspectée.
6. CANCER DU SEIN
Tumeur prolactino-dépendante connue ou suspectée.
7. ASSOCIATION A LA LEVODOPA
Association contre-indiquée :
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- Lévodopa : antagonisme réciproque de la lévodopa et des
neuroleptiques.
En cas de syndrome extrapyramidal induit par le neuroleptique, ne pas
traiter par la lévodopa (les récepteurs dopaminergiques étant bloqués
par les neuroleptiques), mais utiliser un anticholinergique.
Chez les parkinsoniens traités par la lévodopa, en cas de nécessité
d'un traitement par neuroleptiques, il n'est pas logique de
poursuivre la dopathérapie car celle-ci aggrave les troubles
psychotiques et ne peut agir sur les récepteurs bloqués par les
neuroleptiques.
8. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Clairance à la créatinine inférieure à 10 ml/min.
Surdosage
Signes de l'intoxication :
1. SOMNOLENCE
2. SEDATION
3. COMA
4. HYPOTENSION ARTERIELLE
5. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL DES NEUROLEPTIQUES
Traitement
A ce jour, les données concernant le surdosage aigu avec Solian sont
limitées. Les signes et symptômes qui ont été rapportés résultaient
généralement d'une augmentation des effets pharmacologiques du médicament,
se traduisant au plan clinique par somnolence, sédation, coma, hypotension
et symptômes extrapyramidaux.
Il n'existe pas d'antidote spécifique connu à l'amisulpride. En cas de
surdosage aigu, l'association à d'autres médicaments doit être recherchée
et des mesures appropriées doivent être mises en oeuvre :
- surveillance étroite des fonctions vitales ;
- surveillance cardiaque sous monitorage (risque d'allongement de
l'intervalle QT) qui sera poursuivie jusqu'à rétablissement du patient ;
- en cas d'apparition de symptômes extrapyramidaux sévères, un traitement
anticholinergique doit être administré ;
- l'amisulpride est faiblement dialysable.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Posologie usuelle :
De façon générale, si la dose quotidienne est inférieure ou égale à quatre
cents mg, l'administration se fera en une prise ; au-delà de quatre cents
mg, l'administration se fera en deux prises par jour.
* Episodes négatifs prédominants :
La posologie recommandée est de cinquante à trois cents mg/j. Les
posologies seront adaptées individuellement. La posologie optimale se situe
autour de cent mg par jour.
* Episodes mixtes avec symptômes positifs et négatifs :
Au début du traitement, la posologie sera celle permettant de contrôler les
symptômes positifs, soit quatre cents à huit cents mg par jour. Puis la
posologie sera adaptée individuellement en fonction de la réponse du
patient, afin d'obtenir la dose minimale efficace.
* Episodes psychotiques aigus :
Au début du traitement :
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- il est possible de commencer par voie IM pendant quelques jours à une
dose maximale de quatre cents mg/jour, puis relais par la voie orale ;
- la posologie recommandée par voie orale est de quatre cents à huit cents
mg ; la posologie maximale ne devra pas dépasser mille deux cents mg.
Par la suite :
- la posologie est maintenue ou adaptée en fonction de la réponse du
patient.
Dans tous les cas, la posologie du traitement d'entretien sera établie
individuellement avec la dose minimale efficace.
.
Posologies particulières :
* Insuffisance rénale :
En raison de l'élimination rénale de l'amisulpride, la posologie chez
l'insuffisant rénal devra être réduite de moitié chez les patients dont la
clairance de la créatinine (Clcr) est comprise entre trente et soixante
ml/min et au tiers chez les patients dont la clairance de la créatinine est
comprise entre dix et trente ml/min.
En l'absence de données chez les patients présentant une insuffisance
rénale grave (Clcr inférieure à dix ml/min), l'amisulpride est contreindiqué.
* Insuffisance hépatique :
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie
n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.